ДОРЗОПТ ПЛЮС 20+5МГ/МЛ. 5МЛ. ГЛ.КАПЛИ ФЛ./КАП.
Показания
повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме.
Противопоказания
бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая форма ХОБЛ;
синусовая брадикардия;
AV блокада II и III степени;
тяжелая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин);
дистрофические процессы в роговице;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная недостаточность; пожилой возраст; сахарный диабет.
Способ применения и дозы
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических JIC, введение их должно происходить с интервалом в 10 мин.
Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.
Торговое название:
Дорзопт Плюс(Dorzopt Plus)
Действующее вещество:
Дорзоламид + Тимолол(Dorzolamide + Timolol)
Заводской штрих-код:
5944728001312
Номер регистрационного удостоверения:
ЛП-000580(09/08/2011 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0010 Офтальмологические средства в комбинациях
Код АТХ:
S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| активные вещества: | |
| дорзоламида гидрохлорид | 22,26 мг |
| (что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг) | |
| тимолола малеат | 6,84 мг |
| (что соответствует содержанию тимолола 5 мг) | |
| вспомогательные вещества: гиэтиллоза — 1 мг; лимонной кислоты моногидрат — 4 мг; 1 М раствор натрия гидроксида — 0,066 мл; маннитол — 20 мг; бензалкония хлорид — 0,075 мг; 1 М раствор натрия гидроксида/1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 5,6 ± 0,1; вода очищенная — до 1 мл |
в белых или прозрачных полимерных флаконах-капельницах, закрытых полимерной крышкой с предохранительным кольцом, по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакокинетика
Дорзоламид
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы — 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес.
Тимолол
При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя Cmax после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем — 0,35 нг/мл.
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат, содержит 2 активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол — неселективный β-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Дорзоламид
Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).
С стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Тимолол
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
С стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны ССС: аритмия, снижение АД, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.
Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.
Передозировка
Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки β-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими ЛС не проводилось.
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), симпатолитиков, β-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например снижение ЧСС, депрессия).
Несмотря на то что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими ЛС (например усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Данные о применении подобной комбинации отсутствуют, поэтому совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Производитель
S.C. Rompharm Company S.R.L.
Адрес в России
Румыния, 075100, г. Отопень, ул. Ероилор, №1А
МКБ
H40.0 Подозрение на глаукому
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
H40.8 Другая глаукома
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства