ДИКЛОФЕНАК-АКОС 25МГ/МЛ. 3МЛ. №10 Р-Р Д/В/М АМП. /СИНТЕЗ/
Показания
Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:
- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому другому лекарственному средству из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия;
- полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП);
- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия);
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 18 лет;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- при повышенном риске возникновения артериальных тромбозов и тромбоэмболий;
- хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA;
- клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
- заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга; неконтролируемая артериальная гипертензия.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), отечный синдром, заболевания периферических артерий, дислипидемия, сахарный диабет, анемия, бронхиальная астма, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, заболевание печени в анамнезе, дивертикулит, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, курение, тяжелые соматические заболевания, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств, одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, гиперлипидемия, наличие инфекции Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
В/м, раствор для инъекций применяется в начале лечения для достижения быстрого терапевтического эффекта, взрослым — 75–150 мг/сут (1–2 ампулы) однократно в течение 1–5 дней. При сочетании с применением внутрь или ректально максимальная суточная доза — 150 мг. В дальнейшем переходят на прием таблеток, капсул или суппозиториев. Наружно наносят тонким слоем над очагом воспаления, слегка втирая, 2–4 г мази 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 г. Курс лечения — 14 дней.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
Код АТХ:
M01AB05 Диклофенак
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)
Срок годности
2 года
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Состав
1 ампула с 3 мл инъекционного раствора для в/м введения содержит диклофенака 75 мг; в комплекте с ампульным ножом, в картонной пачке 5 или 10 ампул. 1 г мази содержит диклофенака 10 мг, в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба.
Действие на организм
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9.
Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
Побочные действия
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.
- часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрапсфераз;
- редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
- очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
- часто - головная боль, головокружение;
- редко - сонливость;
- очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
- часто - вертиго;
- очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
- очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
- очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
- анафилактнческие/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
- очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
- очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
- редко - бронхиальная астма (включая одышку);
- очень редко - пневмонит.
- часто - кожная сыпь;
- редко - крапивница;
- очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
- жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лекарственное взаимодействие
- Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
- Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
- Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
- Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
- Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
- Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
- Уменьшает эффект гипогликемических средств.
- Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
- Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
- Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
- Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.
Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Форма выпуска
Ампулы 3 мл, 10 шт.
Производитель
ОАО «Синтез»
В настоящее время нет информации о наличии в аптеках.